案例分析题1928年英国细菌学家弗莱明首先发现了世界上第一种抗生素-青霉素，亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生。青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、肺结核、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显。但使用该品必须先做皮内试验。 阿莫西林水溶液不太稳定，临床上常使用的是复方制剂，可使阿莫西林增效130倍，用于治疗耐阿莫西林菌所引起的感染，其药物是（）

单项选择题阿莫西林水溶液不太稳定，在室温放置24h生成无抗菌活性的聚合物，其主要原因是（）

A.青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉素噻唑高聚物引起
B.含有3-苯基-5-甲基异噁唑结构侧链，该基团具有较大的体积阻止了药物与β-内酰胺酶活性中心的结合，导致β-内酰胺环的破坏
C.6位酰胺侧链中游离的氨基具有亲核性，可以直接进攻β-内酰胺环的羰基，而使β-内酰胺开环发生聚合反应
D.青霉素分子中β-内酰胺环氮原子上的孤对电子不能与β-内酰胺环的羰基共轭
E.其侧链上苯氧基减弱羰基氧原子上孤对电子进攻β-内酰胺环

单项选择题青霉素类药物的基本结构是（）

A.A
B.B
C.C
D.D
E.E

单项选择题抗精神病药除了吩噻嗪类药物外，还有一个药物其他类，如利培酮，利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。利培酮口服吸收完全，在肝脏受酶催化，生成帕里哌酮和N-去烃基衍生物，均有抗精神病活性。代谢过程中所需要的酶是（）

A.CYP2D6
B.CYP3A4
C.CYP2C19
D.CYP1A2
E.CYP2C9

单项选择题由于吩噻嗪环的S和N有丰富的电荷密度，易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色。为了减少氯丙嗪药物发生这种现象，应该加入的附加剂为（）

A.二氧化钛
B.维生素
C.EDTA
D.阿司帕坦
E.硝酸苯汞

单项选择题引起光过敏反应的原因是（）

A.S原子氧化代谢所致
B.N原子氧化代谢所致
C.苯环氧化代谢所致
D.2位脱卤素原子形成自由基并与体内蛋白质结合所致
E.N-脱甲基代谢产物所致

单项选择题用于治疗癌细胞已发生转移或对甲磺酸伊马替尼耐受的胃肠道间质瘤的多靶点酪氨酸激酶抑制剂（）

A.吉非替尼
B.埃罗替尼
C.舒尼替尼
D.索拉非尼
E.伊马替尼

单项选择题高效、口服、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（）

A.吉非替尼
B.埃罗替尼
C.舒尼替尼
D.索拉非尼
E.伊马替尼

单项选择题为喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯，是喷昔洛韦的前体药物（）

A.拉米夫定
B.更昔洛韦
C.泛昔洛韦
D.利巴韦林
E.奥司他韦

单项选择题具有较强的抗HIV-1的作用，且用于艾滋病及其相关综合征的治疗的药物是（）

A.拉米夫定
B.更昔洛韦
C.泛昔洛韦
D.利巴韦林
E.奥司他韦

单项选择题流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，通过抑制NA，能有效地阻断流感病毒的复制过程发挥作用的药物是（）

A.拉米夫定
B.更昔洛韦
C.泛昔洛韦
D.利巴韦林
E.奥司他韦