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问答题

简答题 简述镇痛药物的构效关系。

【参考答案】

吗啡衍生物:
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化,导致镇痛活性降低,同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化,镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7,8位双键氢化,6位羟基化成酮,得双氢吗啡酮,镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基,得羟吗啡酮,镇痛作用10倍......

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