激动剂往往具有较强的极性,易与亲水的活化态结合,处于活化形式的受体可自由地在膜表面上扩散,并可与酶发生可逆性结合,从而调节、控制酶的活性。 拮抗剂则含疏水基团,可与疏水性的非活化态结合,因而使受体处于静止状态,不能引发酶反应。
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