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问答题

简答题 请叙述说普罗加比(Pragabide)作为前药的意义。

【参考答案】

普罗加比在体内转化成γ一氨基丁酰胺,成GABA(γ一氨基丁酸)受体的激动剂,对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于γ一氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药物的作用。为此作成希夫碱前药,使极性减小,可以进入血脑屏障。