问答题

简答题对天然结构的反义核酸进行化学修饰的意义何在？化学修饰途径主要有哪些？

【参考答案】

磷酸二酯键组成的天然的寡核苷酸易受体内各种酶的降解，同时也难于透过细胞膜，因此对天然的寡核苷酸进行化学修饰是提高寡核苷酸药物的生物利用度所必需的。
反义核酸的修饰方法可归纳为：
1.磷酸二酯键的修饰；
2.核糖环的修饰；
3.碱基的修饰；
4.缀合物的修饰；
5.将磷酸二酯键和糖环骨架用肽键取代形成肽核酸。

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